摘要：以D-脯氨酸為原料,通過三步反應合成(R)-3-溴-2-羥基-2-甲基丙酸(化合物A)中間體.然后將化合物A依次與3-三氟甲基-4-氰基苯胺、2-氟-4-羥基苯腈及3-吡啶甲酸酐的三步反應合成制備出一種新型的非甾體類抗雄性激素化合物(G).化合物G經過核磁共振氫譜(1H-MNR),核磁共振碳譜(13C-MNR),核磁共振氟譜(19F-MNR)和質譜(MS)等分析確認表征其物質結構,經高效液相色譜(HPLC)表征其純度.此合成工藝是以手性化合物A為原料合成制備一種新型的非甾體類抗雄性激素化合物(G),反應條件溫和,操作工藝簡便,產品收率49.8%,適合工業化生產.
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