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D-最優混料設計制備川芎油微囊止痛凝膠膏劑及其藥效學初步考察

摘要:目的通過將川芎揮發油制成微囊中間體應用到凝膠膏劑,以解決川芎油不穩定特性,并優化處方及評價體外透皮速率,對藥效學進行初步研究。方法采用D-最優混料設計,以初黏力、持黏力、剝離強度作為評價指標,優選出最佳制備工藝。通過Franz體外透皮試驗儀,以藁本內酯為指標,研究凝膠膏劑的體外透皮行為。通過醋酸扭體實驗初步評價藥效。結果川芎油微囊止痛凝膠膏劑的最優處方為NP700、甘油、甘羥鋁、高嶺土、氮酮、酒石酸、PVPK30、0.5%卡波姆940分別為1.250、5.000、0.025、0.250、0.600、0.025、1.000、2.700 g。凝膠膏劑中藁本內酯透皮速率為5.1297μg/(cm2·h),高溫、高濕、強光照射實驗于第5、10天保留率分別為93.17%、91.21%,98.94%、92.36%,68.03%、60.78%;鎮痛率為63.14%。結論最優處方凝膠膏劑具有良好的黏性,解決了川芎油不穩定的特性,為揮發油類應用到凝膠膏劑等新劑型提供參考。

關鍵詞:
  • 川芎油  
  • 微囊  
  • 止痛  
  • 凝膠膏劑  
  • 體外透皮  
  • 穩定性  
  • 醋酸扭體實驗  
  • 藥效學  
  • 初黏力  
  • 持黏力  
  • 剝離強度  
  • 藁本內酯  
  • 透皮速率  
  • 保留率  
  • 黏性  
作者:
周欣; 康希; 唐麗婧; 曲彤; 郝慧匯; 穆成林; 盧燾韜; 王雪蓮; 楊榮平
單位:
西南大學藥學院; 重慶400715; 成都中醫藥大學藥學院; 四川成都610075; 陜西中醫藥大學藥學院; 陜西咸陽712083
刊名:
中草藥

注:因版權方要求,不能公開全文,如需全文,請咨詢雜志社

期刊名稱:中草藥

中草藥雜志緊跟學術前沿,緊貼讀者,國內刊號為:12-1108/R。堅持指導性與實用性相結合的原則,創辦于1970年,雜志在全國同類期刊中發行數量名列前茅。

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